上海交大首次高效人工合成青蒿素
2012-07-06
4日，上海交通大学宣布该校研发出一种常规的化学合成方法，在世界上首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成。该成果解决了困扰世界科学界和产业界30多年的青蒿素高效人工合成重大难题，使青蒿素大规模工业化生产变成现实，生产成本有望大幅降低，这意味着每年可将近百万人从死亡线上救出。
每年全球大约有23.7亿人面临感染疟疾的危险，感染者多达3—5亿，近100万人因为缺乏有效的药物救治而死亡。
上世纪70年代，中国科学家首次发现青蒿素能治疗疟疾，但因受原料限制、提取成本高昂、提取率低等因素影响，青蒿素成了“天价药”“贵族药”。
自从上世纪80年代初期周维善院士和瑞士诺华公司的研究人员分别用化学方法合成青蒿素以来，国内外许多科学家进行了多年的化学合成研究，但收率低，难以产业化。最近德国化学家Seeberger采用光化学装置，每天生产0.8公斤青蒿素，但其收率也只有39%，同时由于光合成及光化学反应装置自身原因，该方法还难以实现大规模的工业化生产。
上海交大张万斌教授领衔的手性合成与催化团队，使用他们发现的一种特定催化剂，将青蒿酸还原后得到的二氢青蒿素经过一个无需光照的常规合成途径，即可方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸，然后经氧化重排可高收率得到青蒿素。该方法合成路线短，高收率接近60%。目前，该成果准备申请国际专利。
张万斌成果的重大突破在于，原料可由提取青蒿素的废料或者单糖生物发酵所得，采用关键的催化剂得以实现常规化学合成，便于规模化、工业化生产。
